Рубрики: 
Агонисты b1-адренорецепторов представляют собой избирательно действующие на сердце симпатомиметические средства, используемые при острой сердечной недостаточности. b1-Адренорецепторы обнаруживаются преимущественно в тканях сердца. Их агонисты вызывают повышение концентрации внутриклеточного Са2+ и цАМФ и, как следствие, положительную инотропную реакцию. Для лечения острой сердечной недостаточности избирательные b1-агонисты предпочитают неизбирательным симпатомиметикам, которые обладают нежелательной агонистической активностью по отношению к a1-адренорецепторам (вызывают периферическую вазоконстрикцию).
Добутамин и дофамин — наиболее распространенные b1-агонисты, однако их применение ограничено в/в введением по неотложным показаниям. Добутамин (рацемат) представляет собой относительно избирательный агонист сердечных b1-адренорецепторов при введении в дозе менее 5 мг/кг/мин. Он обусловливает менее выраженную вазоконстрикцию по сравнению с эпинефрином. В более высоких дозах он влияет на b2- и на a1-адренорецепторы (в меньшей степени). Добутамин быстро улучшает многие показатели функции сердца: • повышает сердечный выброс; • снижает среднее артериальное давление; • уменьшает системное сосудистое сопротивление; • снижает давление наполнения желудочков (давление в желудочках по мере их наполнения кровью). Добутамин используют при неотложной терапии острой тяжелой левожелудочковой дисфункции, ассоциированной с отеком легких или шоком, которые не удается устранить обычными лекарственными средствами. Короткий Т1/2 означает, что данный препарат не подходит для длительного перорального употребления. Добутамин не увеличивает почечный кровоток. При длительном использовании постоянная активность b1-агониста действует на сердце неблагоприятно. Добутамин можно использовать для быстрого улучшения функции сердца при «стрессовой» эхокардиографии.
Комментарии