Цефалоспорины. Классификация цефалоспоринов — первое и второе поколение

<Цефалоспорины состоят из бета-лактамного кольца, соединенного с 6-членным серосодержащим дигидротиазиновым кольцом. Отдельные цефалоспорины получены путем замещений в боковой цепи Р-лактамного кольца (в позиции 7) и дигидротиазинового кольца (в позиции 3). Цефалоспорины классифицируют на лекарства первого, второго и третьего поколений, отличающиеся по спектру действия на аэробные грамотрицательные бактерии. Активность цефалоспоринов возрастает от первого к третьему поколению. Однако антистафилококковая активность от первого к третьему поколению снижается, хотя антистрептококковая активность не утрачивается.

Цефалоспорины почти не разрушаются стафилококковой бета-лактамазой, и их активность против аэробных грамотрицательных бактерий выше, чем у аминопенициллинов. В отличие от пенициллинов, цефалоспорины неактивны против энтерококков или Listeria monocytogenes, и, подобно антистафилококковым пенициллинам, они неактивны против стафилококков, резистентных к метициллину. Хотя цефалоспорины структурно родственны пенициллинам, перекрестная аллергенность антибиотиков этих двух видов составляет примерно лишь 10%, поэтому применение цефалоспоринов часто оказывается безопасным у пациентов с аллергией к пенициллину. В целом же следует избегать применения цефалоспоринов лицами, обладающими IgE-опосредованной аллергией к пенициллину, однако обычно цефалоспорины применяют в случае побочных реакций на пенициллин (например, макулопапулезная сыпь), если эти реакции не связаны с иммуноглобулином (Ig) Е. Цефалоспорины первого поколения применяют для лечения инфекций кожи и мягких тканей.