Рубрики: 
Метоклопрамид представляет собой антагонист рецепторов дофамина, широко применяемый в качестве средства против тошноты/рвоты при расстройствах ЖКТ и мигрени, а в гораздо более высоких дозах — с той же целью при противоопухолевой химио- и лучевой терапии. Его установленная необычная способность стимулировать опорожнение желудка и активность кишечника может иметь непосредственное отношение к действию против тошноты и рвоты при расстройствах ЖКТ и мигрени. Однако это свойство не отражает блокаду рецепторов дофамина, а скорее относится к агонистическому действию на рецепторы 5-НТ4. Способность метоклопрамида в чрезвычайно высоких дозах предотвращать рвоту, индуцированную химиотерапией или облучением, объясняется его антагонистическим действием на низкоактивные рецепторы 5-НТ3.
Антагонисты мускариновых рецепторов Скополамин является наиболее эффективным средством борьбы с тошнотой, возникающей при поездках и перелетах (укачивание, воздушная болезнь, морская болезнь), хотя тошнота и рвота при крайне резких изменениях скорости и положения в пространстве представляют собой трудно разрешимые проблемы. Эффект отсутствует также при тяжелых вестибулярных нарушениях. Скополамин оказывает более выраженное, чем атропин, центральное депрессивное действие, и его противорвотный эффект связан с блокадой мускариновых холинергических рецепторов в area postrema или ассоциированных ядрах дорсального вагусного комплекса. Скополамин является также сильным ингибитором моторики, расслабляющим ЖКТ. Эти эффекты объясняют его противорвотное действие. К побочным эффектам скополамина относят седативный эффект и предсказуемые автономные эффекты при повышении дозы (затуманенное зрение, задержка мочи, пониженное слюноотделение). Седативное влияние и расстройства зрения не позволяют использовать его авиапилотам, водителям различных видов транспорта и лицам, имеющим дело с механизмами.
Комментарии