Рубрики: 
Применение агонистов а2-адренорецепторов для лечения гипертензии в целом нельзя считать предпочтительным выбором. Действующие центрально агонисты а2-адренорецепторов, такие как клонидин, гуанфацин, гуанабенц и а-метилдопа, по своему действию напоминают аутоингибирующие эффекты норэпинефрина в отношении симпатической активности в отсутствие других симпатомиметических эффектов. Причина этого явления — в относительной избирательности действия на a2-рецепторы.
Механизмы действия следующие: • на молекулярном уровне — агонизм в отношении a2-адренорецепторов; в результате снижается активность вазомоторного центра в головном мозге, что приводит к падению активности симпатической нервной системы; • снижение периферического сопротивления вследствие расслабления артериол. Однако при продолжающейся терапии доминирующими эффектами становятся снижение частоты сердцебиений и минутного объема сердца, особенно в случае применения клонидина. Клонидин является широко используемым a2-агонистом, тогда как а-метилдопа представляет собой пролекарство, метаболизируемое в ходе двухэтапного ферментативного процесса с образованием а2-агониста метилнорэпинефрина . Поскольку при использовании а-метилдопы почечный кровоток поддерживается на хорошем уровне, этот препарат широко применяют при лечении гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью или цереброваскулярным заболеванием. а-Метилдопу используют также во время беременности, т.к. препарат не оказывает вредного влияния на плод, несмотря на его переход через плацентарный барьер.
Комментарии