Записи с меткой: фармакология

Десмопрессин — препарат, используемый для лечения центрального несахарного диабета. Применение десмопрессина при центральном и нефрогенном несахарном диабете различно. Препарат увеличивает осмолярность мочи у пациентов с центральным несахарным диабетом, но оказывает слабый эффект при нефрогенной форме диабета. Десмопрессин в форме назального спрея — препарат выбора для лечения центрального несахарного диабета и для большинства пациентов, лечение которых должно быть пожизненным. Разовая назальная доза (10-40 мкг) действует в течение 6-20 час и не оказывает сосудосуживающего действия, в отличие от аргинин-вазопрессина и липрессина, из-за низкой аффиности V1-рецепторов. Если использование в форме назального спрея невозможно, десмопрессин можно применять внутрь или подкожно...

Наверняка многие люди сталкивались с такой проблемой как цистит. Тянущая боль внизу живота, повышение температуры, постоянные позывы к мочеиспусканию и в то же время резкая болезненность при самом акте — знакомые всем симптомы. Как правило, в обиходе их связывают с тем, что «посидел на холодном», «юбочку коротенькую в такую холодину надела» и, как не странно, правы — основной фактор в этиологии цистита — снижение местной сопротивляемости организма, проще говоря, переохлаждение области промежности и наружных половых органов. Это создает условия для проникновения патогенной микрофлоры с кожи через мочеиспускательный канал к мочевому пузырю...

Центральная роль почек в выведении лекарств и метаболитов делает их восприимчивыми к неблагоприятным эффектам препаратов. Почечная ткань подвергается воздействию препаратов как через кровь, так и через почечные канальцы. Концентрации веществ в канальцах могут быть намного выше, чем в крови и, следовательно, более токсичными. Различные нефротоксичные вещества оказывают действие на различные части нефронов. Это следует из особенностей транспорта, клеточной энергетики, механизмов биоактивации или детоксикации. Причины селективной почечной токсичности некоторых лекарств еще только предстоит изучить. Некоторые антибактериальные препараты могут быть нефротоксичными. Нефротоксичны аминогликозиды, амфотерицин В и некоторые цефалоспорины первого поколения. Порядок этих лекарств по токсичности таков: гентамицин, тобрамицин, амикацин и нетилмицин...

Ультрафильтрат поступает в почечные канальцы и там модифицируется серией реабсорбционных и секреторных процессов на протяжении всей длины нефрона. Эти процессы используют следующие транспортные механизмы: • активный транспорт, расходующий энергию гидролиза АТФ; • простую диффузию с использованием трансклеточных (через клетки) или параклеточных (через плотные связки между клетками) путей; • транспорт по ионным каналам; • котранспорт веществ через мембрану в одном направлении (симпорт); • контртранспорт веществ в противоположных направлениях (антипорт)...

Главные функции почек: • выделение азотсодержащих веществ типа мочевины и креатинина; • регуляция объема внеклеточной жидкости; • регуляция концентрации различных ионов; • регуляция рН в организме. Система выделения включает почки, мочевыводя-щие пути и мочевой пузырь, где моча накапливается перед выделением через уретру. Почка имеет две области: корковую и мозговую. На продольном разрезе почки визуально различимы две области: темная внешняя кора и более бледная внутренняя часть — мозговое вещество, которое далее делится на 7-10 конических пирамид. Функциональная единица каждой почки — нефрон. Каждая почка содержит 1 млн нефронов...

Помимо новой формы оксибутинина появился другой препарат нового поколения — толтеродин, селективный блокатор М3-рецепторов. В США для лечения рефлекторного мочевого пузыря недавно был одобрен солифенацима сукцинат. Еще один антагонист М-рецепторов, троспия хлорид, имеет длительный период полувыведения (около 15 час). Толтеродин весьма эффективен, но также вызывает классические антимускариновые побочные эффекты. В исследованиях было показано, что толтеродин имеет лучший клинический профиль по сравнению с оксибутинином, однако фармакологическое обоснование этого не вполне ясно. Возможно, толтеродин блокирует все три подтипа мускариновых рецепторов...

Митотан, или o,p-DDD0, химическое название которого 1,1-дихлор-2-(о-хлорфенил)-2-(бета-хлорфенил)-этан, представляет собой перорально применяемый препарат, обладающий прямым цитотоксическим действием на пучковую и клубочковую зоны надпочечников и препятствующий образованию 17-гидроксикортикостероидов. Он биотрансформируется системой CYP450 в ацилхлорид, который связывается с бинуклеофилами в клетках коры надпочечников. При раке коры надпочечников дозу титруют по отношению к уровню кортизол/17-гидроксикортикостероидов в моче. Ответ достигал 33%. Необходимо давать экзогенный кортизол, иногда минералокортикостероиды. Иматиниб — это 2-фениламинопиримидин, препарат, избирательно ингибирующий тирозинкиназу c-abl в опухолевых клетках. Хронический миелогенный лейкоз (ХМЛ) характеризуется хромосомной транслокацией 9 : 22...

Винкристин, винбластин, виндезин и винорельбин — все эти алкалоиды получают из барвинка (Vinca rosea). Клеточный механизм действия алкалоидов барвинка состоит в предотвращении сборки микротрубочек, что вызывает остановку клеточного цикла в поздней С2-фазе вследствие отсутствия образования митотических нитей, необходимых для деления ядра и клетки. Молекулярный механизм действия алкалоидов — это связывание и инактивация тубулина.

По своей основной структуре алкалоиды барвинка представляют собой комплексный алкалоид, состоящий из виндол...

Воспаление мочевого пузыря или цистит — широко распространенное заболевание, характеризующееся поражением слизистой оболочки органа, зачастую сочетается с воспалением мочеиспускательного канала — уретритом. Непосредственной причиной воспаления могут быть различные инфекционные агенты (бактерии, вирусы, грибки), очень редко встречаются циститы токсического происхождения, при отравлениях. Попадать инфекция в очаг воспаления может двумя путями — нисходящим или гематогенным (с током крови или лимфы из других мест воспаления в разных частях тела), и восходящим (с поверхности кожи через мочеиспускательный канал)...

Амантадин и римантадин в одинаковой степени эффективны для профилактики и лечения гриппа А. Профилактическое применение этих веществ эффективно на 70%, т.е. сходно с эффективностью противогриппозной вакцины. Чтобы лечение гриппа оказалось успешным, прием лекарств следует начать в первые 2 сут заболевания, причем быстро возникает резистентность вируса.

От 10 до 27% иммунокомпетентных пациентов, получавших лечение, выделяют резистентный вирус в течение 4-5 сут после начала терапии...