Записи с меткой: советы

Центральная роль почек в выведении лекарств и метаболитов делает их восприимчивыми к неблагоприятным эффектам препаратов. Почечная ткань подвергается воздействию препаратов как через кровь, так и через почечные канальцы. Концентрации веществ в канальцах могут быть намного выше, чем в крови и, следовательно, более токсичными. Различные нефротоксичные вещества оказывают действие на различные части нефронов. Это следует из особенностей транспорта, клеточной энергетики, механизмов биоактивации или детоксикации. Причины селективной почечной токсичности некоторых лекарств еще только предстоит изучить. Некоторые антибактериальные препараты могут быть нефротоксичными. Нефротоксичны аминогликозиды, амфотерицин В и некоторые цефалоспорины первого поколения. Порядок этих лекарств по токсичности таков: гентамицин, тобрамицин, амикацин и нетилмицин...

К сожалению, наша медицина еще не достигла такого уровня развития, чтобы создавать полностью безопасные лекарственные препараты безо всяких побочных эффектов. Любое лечение сопровождается вмешательством в очень шаткие биохимические механизмы нашего организма, которые при этом всегда нарушаются, в большей или меньшей степени. Это и вызывает различные нежелательные эффекты от приема того или иного лекарства. Поэтому в некоторых случаях врачи вынуждены назначать сразу несколько препаратов, где одни используются для лечения, а другие уменьшают негативные последствия от него...

Главные функции почек: • выделение азотсодержащих веществ типа мочевины и креатинина; • регуляция объема внеклеточной жидкости; • регуляция концентрации различных ионов; • регуляция рН в организме. Система выделения включает почки, мочевыводя-щие пути и мочевой пузырь, где моча накапливается перед выделением через уретру. Почка имеет две области: корковую и мозговую. На продольном разрезе почки визуально различимы две области: темная внешняя кора и более бледная внутренняя часть — мозговое вещество, которое далее делится на 7-10 конических пирамид. Функциональная единица каждой почки — нефрон. Каждая почка содержит 1 млн нефронов...

Антиандрогены действуют локально в пределах простаты, блокируя ее рост дигидротестостероном. Антиандрогены весьма эффективны, но, к сожалению, их первичный механизм действия может самоограничиваться при блокировании действия андрогенов. Как класс лекарственных средств антиандрогены влияют на рецепторы андрогенов не только на уровне простаты, но и на уровне гипоталамо-гипофизарной системы. На этом уровне андрогены обычно испытывают саморегулирующее влияние отрицательной обратной связи. В результате центральной блокады рецепторов андрогенов секреция LH растет, а биосинтез тестостерона увеличивается...

Помимо новой формы оксибутинина появился другой препарат нового поколения — толтеродин, селективный блокатор М3-рецепторов. В США для лечения рефлекторного мочевого пузыря недавно был одобрен солифенацима сукцинат. Еще один антагонист М-рецепторов, троспия хлорид, имеет длительный период полувыведения (около 15 час). Толтеродин весьма эффективен, но также вызывает классические антимускариновые побочные эффекты. В исследованиях было показано, что толтеродин имеет лучший клинический профиль по сравнению с оксибутинином, однако фармакологическое обоснование этого не вполне ясно. Возможно, толтеродин блокирует все три подтипа мускариновых рецепторов...

Митотан, или o,p-DDD0, химическое название которого 1,1-дихлор-2-(о-хлорфенил)-2-(бета-хлорфенил)-этан, представляет собой перорально применяемый препарат, обладающий прямым цитотоксическим действием на пучковую и клубочковую зоны надпочечников и препятствующий образованию 17-гидроксикортикостероидов. Он биотрансформируется системой CYP450 в ацилхлорид, который связывается с бинуклеофилами в клетках коры надпочечников. При раке коры надпочечников дозу титруют по отношению к уровню кортизол/17-гидроксикортикостероидов в моче. Ответ достигал 33%. Необходимо давать экзогенный кортизол, иногда минералокортикостероиды. Иматиниб — это 2-фениламинопиримидин, препарат, избирательно ингибирующий тирозинкиназу c-abl в опухолевых клетках. Хронический миелогенный лейкоз (ХМЛ) характеризуется хромосомной транслокацией 9 : 22...

Побочные эффекты антрациклинов — миелосупрессия, мукозит и стоматит, особенно в случае доксорубицина, которые менее выражены при длительной инфузии по сравнению с болюсными инъекциями. Кардиотоксичность препарата — особая проблема, связанная с возможностью летального исхода в результате сердечной недостаточности. К факторам, повышающим риск ее развития, относятся существующая уже болезнь сердца, гипертензия и кардиорадиотерапия.

Кардиотоксичность является функцией концентрации лекарства на пике, а продолжительная инфузи...

Винкристин, винбластин, виндезин и винорельбин — все эти алкалоиды получают из барвинка (Vinca rosea). Клеточный механизм действия алкалоидов барвинка состоит в предотвращении сборки микротрубочек, что вызывает остановку клеточного цикла в поздней С2-фазе вследствие отсутствия образования митотических нитей, необходимых для деления ядра и клетки. Молекулярный механизм действия алкалоидов — это связывание и инактивация тубулина.

По своей основной структуре алкалоиды барвинка представляют собой комплексный алкалоид, состоящий из виндол...

Кумулятивная и замедленная миелосупрессия, а также повреждения других органов ограничивают применение препаратов мочевины. Липофильная природа кармустина обеспечивает его легкое проникновение в ЦНС, и он остается основным лекарственным веществом, используемым для лечения злокачественных опухолей мозга. Реакционно-способная группа хлорэтилдиазония связывается с ДНК и ответственна за цитотоксический и миелосупрессивный эффекты. Предполагается, что побочный продукт кармустина, изоцианат, обусловливает его вредное действие на легкие и фиброз. Кармустин вводят в/в, хотя он обладает хорошей биодоступностью при пероральном приеме. Ломустин и семустин биодоступны в случае приема внутрь (60%). Пик уровня нитрозомочевины составляет 5 мМ, фаза распределения длится 5 мин и T1/2 в сыворотке равен 70 мин...

К сожалению, традиционные химиопрепараты не обладают избирательным эффектом: они оказывают воздействие как на злокачественно-измененные ткани, так и на нормальные. Несмотря на задачу уничтожить больше раковых клеток, чем нормальных, многие побочные эффекты химиотерапии (XT), особенно в отношении органов и систем с быстро пролиферирующими клеточными популяциями, неминуемы. Как правило, механизм токсичности сходен с механизмом желаемого цитотоксического действия. Даже органы с ограниченной клеточной пролиферацией могут быть разрушены химиопрепаратами, особенно если используются высокие дозы...